一、头孢类抗生素有哪些 请分别说 一代有哪些 二代 三代 四代
头孢类抗生素有哪些请分别说一代有哪些二代三代四代
第一代产品常用的有头孢氨苄(原称先锋4号)、头孢唑啉(原称先锋5号)和头孢拉定(原称先锋6号)。它们对革兰阳性菌具有良好的抗菌作用,对革兰阴性菌的作用稍差。头孢氨苄的抗菌作用稍弱,一般口服。用以治疗敏感菌引起的呼吸道、尿路及面板软组织感染。头孢唑啉是注射剂,它的抗菌作用比头孢氨苄强,头孢拉定既有静脉点滴,也可口服,使用方便。头孢唑啉和头孢拉定的适应症与头孢氨苄基本相同。第二代产品常用的有头孢呋辛(西力欣)、头孢西丁(美福仙)等。第二代头孢的抗菌谱比一代头孢广些,对革兰阳性菌的作用与一代头孢大致相当,而对革兰阴性菌的抗菌范围比一代头孢广,抗菌作用也强。比起一代头孢来,对肝肾储毒性也小些。根据这些特点,二代头孢多用在病原菌不太明确,不能肯定是革兰阳性菌还是革兰阴性菌,或者属于混合感染情况。第三代产品常用的有头孢噻肟钠(凯福隆)、头孢哌酮钠(先锋必)、头孢他啶(复达欣)、头孢曲松(罗氏芬)等。口服的有头孢布烯(先力腾)、头孢克肟(世福素)等。三代头孢主要是对革兰阴性菌有很强的杀菌用。有的品种对绿脓杆菌等抵抗力很强的细菌也有强大的杀菌力,但对革兰阳性菌的作用却不如一、二代头孢。第四代产品第四代头孢菌素是近年来开始应用于国外临床的新一代头孢菌素,与第三代头孢菌素相比,抗菌谱更广,抗菌活性更强,对细菌产生的β-内酰胺酶更稳定。目前尚未开始在国内应用,但估计很快就会应用于国内临床。第四代头孢菌素有头孢派姆(cefepime,CFP)即Maxisime、头孢克列定(cefaclidine)、头孢匹罗(cefpirome)及E1077等。
第二代头孢有哪些
第二代:
头孢呋辛钠头孢呋辛酯头孢孟多头孢呋辛钠头孢克洛头孢替安头孢美唑头孢西丁头孢丙烯头孢尼西
头孢第二代都有哪些产品
分类:第一代:头孢噻吩钠头孢氨苄头孢羟氨苄头孢唑啉头孢拉啶
头孢硫脒头孢克罗头孢噻啶头孢来星头孢乙腈
头孢匹林头孢替唑第二代:头孢呋辛钠头孢呋辛酯头孢孟多头孢呋辛钠头孢克洛头孢替安头孢美唑头孢西丁头孢丙烯头孢尼西第三代:头孢噻肟钠头孢哌酮头孢他啶头孢曲松头孢唑肟头孢甲肟头孢匹胺头孢替坦头孢克肟头孢泊肟酯头孢他美酯头孢地秦头孢噻腾头孢地尼头孢特仑头孢拉奈拉氧头孢头孢布烯头孢米诺头孢罗齐第四代:头孢吡肟头孢匹罗头孢唑南
抗生素种类有哪些
1.青霉素类:
青霉素、青霉素v、阿莫西林、氨苄西林、苯唑西林钠、氯唑西林、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、哌拉西林、美洛西林、替卡西林、阿洛西林钠、美西林、羧苄西林、磺苄西林、呋布西林钠、萘夫西林钠、双氯西林、匹氨西林、阿帕西林、阿扑西林、匹美西林、甲氧西林、仑氨西林、福米西林、氟氯西林
2.青霉素类复方制剂:
阿莫西林/氟氯西林、阿莫西林/双氯西林、氨苄西林/氯唑西林
3.青霉素类+酶抑制剂(舒巴坦、克拉维酸、他唑巴坦)
氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸、阿莫西林/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸、美洛西林/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦、哌拉西林/舒巴坦
4.头孢菌素类:
第一代头孢菌素类:
头孢氨苄、头孢唑林、头孢羟氨苄、头孢拉定、头孢噻吩、头孢噻啶、头孢硫脒、头孢乙氰、头孢替唑钠、头孢匹林钠
第二代头孢菌素类:
头孢呋辛钠、头孢克洛、头孢孟多、头孢替安、头孢丙烯、头孢雷特、头孢尼西钠
第三代头孢菌素类:
头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、头孢克肟、头孢泊肟、头孢甲肟、头孢地嗪、头孢磺啶、头孢唑喃、头孢唑肟、头孢咪唑、头孢他美酯、头孢特伦酯、头孢布坦、头孢地尼、头孢匹胺
第四代头孢菌素类:
头孢吡肟、头孢克定、头孢匹罗
头孢菌素类+酶抑制剂
头孢哌酮/舒巴坦、头孢哌酮/他唑巴坦、头孢噻肟/舒巴坦、头孢曲松/舒巴坦(头孢三代+
酶抑制剂)
5.碳青酶烯类
硫霉素、亚胺培南/西司他丁钠、美罗培南、帕尼培南、厄他培南
6.其他β-内酰胺类
拉氧头孢、氟氧头孢、头孢米诺、头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦、头孢拉宗、氨曲南
7.氨基糖苷类
链霉素、卡那霉素、阿米卡星、核糖霉素、妥布霉素、庆大霉素、西索米星、奈替米星、小诺米星、异帕米星、阿司米星、依替米星、大观霉素、地贝卡星、巴龙霉素、新霉素
8.四环素类
四环素、土霉素、多西环素、米诺环素、金霉素、胍甲环素、地美环素、美他环素
9.大环内酯类
红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素、克林霉素、阿奇霉素、泰利霉素、地红霉素、吉他霉素、乙酰吉他霉素、麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、交沙霉素、麦白霉素、罗他霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、竹桃霉素、依托红霉素、氟红霉素
10.糖肽类
万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁
11.磺胺类
磺胺嘧啶、复方新诺明、磺胺甲恶唑、柳氮磺砒啶、磺胺米隆、磺胺二甲嘧啶、磺胺二甲异嘧啶、磺胺异唑、磺胺苯吡唑、磺胺对甲氧嘧啶、磺胺多辛、磺胺脒、酞磺醋胺、琥磺胺噻唑、磺胺林、甲氧苄啶
12.喹诺酮类
吡哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、洛美沙星、培氟沙星、芦氟沙星、司氟沙星、莫西沙星、萘啶酸、氟罗沙星、格帕沙星、曲伐沙星、淋沙星、吉米沙星、加替沙星、妥舒沙星、帕珠沙星、司帕沙星
13.硝咪唑类
甲硝唑、替硝唑、奥硝唑
14.林克胺类
林可霉素、克林霉素
15.磷霉素类
磷霉素
16.酰胺醇类
氯霉素、甲砜霉素
17.其它类
利奈唑胺、多粘菌素B、粘菌素、杆菌肽、夫西地酸钠、新生霉素
18.抗真菌类
两性霉素B、两性霉素B脂质体、制霉菌素、灰黄霉素、克念菌素、咪康唑、酮康唑、益康唑、伊曲康唑、氟康唑、噻康唑、伏立康唑、泊沙康唑、克霉唑、联苯苄唑、氟胞嘧啶、特比萘芬、......
头孢第二代都有哪些产品
临床应用的第二代头孢菌素主要品种有头孢孟多、头孢西汀(美福仙),头孢呋新(西力欣),头孢克罗等。
抗生素一代二代三代四代分别是哪几种
一般分一二三四代的也就是头孢类抗生素了,那我就简单总结一下吧:
四代头孢类抗生素的区别除了出现的时间不同外,主要在抗菌谱上有较大差异。
对革兰氏阳性菌:一代>二代>三代≈四代
对革兰氏阴性菌:一代
各代头孢类抗生素所包含的具体品种比较多,现各举几个常用的:
一代:头孢唑啉、头孢拉定
二代:头孢呋辛
三代:头孢他啶、头孢曲松、头孢噻肟
四代:头孢吡肟
如有疑问,请再补充吧
头孢类抗生素第一代有那些,第二代有那些,第三代有那些
第一代头孢菌素,如头孢噻吩(先锋1号)、头孢噻啶(2号)、头孢氨苄(4号)、头孢唑啉(5号)、头孢拉定(6号)、头孢乙腈(7号)、头孢吡硫(8号)、头孢羟氨苄(9号);
第二代头孢菌素,如头孢美多、头孢呋辛、头孢克洛、头孢孟多、头孢替安等;
第三代头孢菌素,如头孢噻肟、头孢哌酮、头孢他定、头孢曲松、头孢噻甲羧肟等;第四代头孢菌素,如头孢唑喃、头孢克定、头孢匹罗。
什么是第二代及第三代头孢类抗菌素
目前对头孢类抗生素的分类(代)尚未完全统一,但大多数学者,根据它们的化学结构、抗菌谱和抗菌活性,以及对B-内酰胺酶的稳定性,而将它们分为第一、二、三、四代头孢菌素,现将各代的主要特点和常用的头孢菌素简介如下:
第一代头孢素:特点,能耐青霉素酶,但对G-菌的B-内酰胺酶耐受性差,对G+菌杀菌作用强,对G-菌作用差,毒副反应较多见。
常用的有:头孢氨苄(先锋IV号),头孢唑啉钠(V)号,头孢拉定(VI)号,等。
第二代头孢菌素:特点,抗菌谱较一代广,能耐青霉素酶,对B-内酰胺酶的耐受性较第一代为强,付作用较第一代为轻,主要用于G+菌感染和部分G-菌感染。
常用的有:头孢孟多,头孢西汀(美福仙),头孢呋新(西力欣),头孢克罗等。
第三代头孢菌素:特点,抗菌谱广,抗菌作用强,对B-内酰胺酶更稳定,对G-菌作用远较第一、二代头孢菌素为强,对G+作用稍弱于第一、二代头孢菌素,对绿脓杆菌有一定的抗菌活性,而且对第一、二代头孢菌素耐药的某些菌株仍然有效。
常用的有:头孢哌酮(先锋必素)、头孢三嗪(罗塞秦、菌必治)、头孢噻肟钠、头孢他啶、头孢唑肟等。
第四代头孢菌素:特点,抗菌谱更广,主要是对绿脓和厌氧菌的杀菌力强。
常用的有:拉他头孢、头孢匹姆、氨曲南等。[回到顶部]
目前最好的抗生素是什么?
万古霉素。
第二代头孢菌素类抗生素有哪些?
第二代有头孢呋肟头孢美多头孢孟多头孢哌酮拉氧头孢头孢呋辛
二、第二代头孢菌素有哪些
问题一:头孢类抗生素第一代有那些,第二代有那些,第三代有那些第一代头孢菌素,如头孢噻吩(先锋1号)、头孢噻啶(2号)、头孢氨苄(4号)、头孢唑啉(5号)、头孢拉定(6号)、头孢乙腈(7号)、头孢吡硫(8号)、头孢羟氨苄(9号);
第二代头孢菌素,如头孢美多、头孢呋辛、头孢克洛、头孢孟多、头孢替安等;
第三代头孢菌素,如头孢噻肟、头孢哌酮、头孢他定、头孢曲松、头孢噻甲羧肟等;第四代头孢菌素,如头孢唑喃、头孢克定、头孢匹罗。
问题二:第二代头孢有哪些第二代:
头孢呋辛钠头孢呋辛酯头孢孟多头孢呋辛钠头孢克洛头孢替安头孢美唑头孢西丁头孢丙烯头孢尼西
问题三:头孢第二代都有哪些产品临床应用的第二代头孢菌素主要品种有头孢孟多、头孢西汀(美福仙),头孢呋新(西力欣),头孢克罗等。
问题四:头孢第二代都有哪些产品分类:第一代:头孢噻吩钠头孢氨苄头孢羟氨苄头孢唑啉头孢拉啶
头孢硫脒头孢克罗头孢噻啶头孢来星头孢乙腈
头孢匹林头孢替唑第二代:头孢呋辛钠头孢呋辛酯头孢孟多头孢呋辛钠头孢克洛头孢替安头孢美唑头孢西丁头孢丙烯头孢尼西第三代:头孢噻肟钠头孢哌酮头孢他啶头孢曲松头孢唑肟头孢甲肟头孢匹胺头孢替坦头孢克肟头孢泊肟酯头孢他美酯头孢地秦头孢噻腾头孢地尼头孢特仑头孢拉奈拉氧头孢头孢布烯头孢米诺头孢罗齐第四代:头孢吡肟头孢匹罗头孢唑南
问题五:头孢类抗生素有哪些请分别说一代有哪些二代三代四代第一代产品常用的有头孢氨苄(原称先锋4号)、头孢唑啉(原称先锋5号)和头孢拉定(原称先锋6号)。它们对革兰阳性菌具有良好的抗菌作用,对革兰阴性菌的作用稍差。头孢氨苄的抗菌作用稍弱,一般口服。用以治疗敏感菌引起的呼吸道、尿路及皮肤软组织感染。头孢唑啉是注射剂,它的抗菌作用比头孢氨苄强,头孢拉定既有静脉点滴,也可口服,使用方便。头孢唑啉和头孢拉定的适应症与头孢氨苄基本相同。第二代产品常用的有头孢呋辛(西力欣)、头孢西丁(美福仙)等。第二代头孢的抗菌谱比一代头孢广些,对革兰阳性菌的作用与一代头孢大致相当,而对革兰阴性菌的抗菌范围比一代头孢广,抗菌作用也强。比起一代头孢来,对肝肾储毒性也小些。根据这些特点,二代头孢多用在病原菌不太明确,不能肯定是革兰阳性菌还是革兰阴性菌,或者属于混合感染情况。第三代产品常用的有头孢噻肟钠(凯福隆)、头孢哌酮钠(先锋必)、头孢他啶(复达欣)、头孢曲松(罗氏芬)等。口服的有头孢布烯(先力腾)、头孢克肟(世福素)等。三代头孢主要是对革兰阴性菌有很强的杀菌用。有的品种对绿脓杆菌等抵抗力很强的细菌也有强大的杀菌力,但对革兰阳性菌的作用却不如一、二代头孢。第四代产品第四代头孢菌素是近年来开始应用于国外临床的新一代头孢菌素,与第三代头孢菌素相比,抗菌谱更广,抗菌活性更强,对细菌产生的β-内酰胺酶更稳定。目前尚未开始在国内应用,但估计很快就会应用于国内临床。第四代头孢菌素有头孢派姆(cefepime,CFP)即Maxisime、头孢克列定(cefaclidine)、头孢匹罗(cefpirome)及E1077等。
问题六:头孢菌素类的代表药有哪些?第一代:先锋四号(头孢氨苄)、先锋五号(头孢唑林)、先锋六号(头孢拉定)第二代:希克劳(头孢克洛)、头孢呋辛、锋替新(头孢替安)第浮代:头孢哌酮、头孢曲松、头孢他定第四代:头孢匹罗、头孢吡肟
问题七:头孢一代.二代.三代有什么区别?哪个效果好些?第一代头孢素:特点,能耐青霉素酶,但对G-菌的B-内酰胺酶耐受性差,对G+菌杀菌作用强,对G-菌作用差,毒副反应较多见。常用的有:头孢氨苄(先锋IV号),头孢唑啉钠(V)号,头孢拉定(VI)号,等。第二代头孢菌素:特点,抗菌谱较一代广,能耐青霉素酶,对B-内酰胺酶的耐受性较第一代为强,付作用较第一代为轻,主要用于G+菌感染和部分G-菌感染。常用的有:头孢孟多,头孢西汀(美福仙),头孢呋新(西力欣),头孢克罗等。第三代头孢菌素:特点,抗菌谱广,抗菌作用强,对B-内酰胺酶更稳定,对G-菌作用远较第一、二代头孢菌素为强,对G+作用稍弱于第一、二代头孢菌素,对绿脓杆菌有一定的抗菌活性,而且对第一、二代头孢菌素耐药的某些菌株仍然有效。常用的有:头孢哌酮(先锋必素)、头孢三嗪(罗塞秦、菌必治)、头孢噻肟钠、头孢他啶、头孢唑肟等。第四代头孢菌素:特点,抗菌谱更广,主要是对绿脓和厌氧菌的杀菌力强。常用的有:拉他头孢、头孢匹姆、氨曲南等。
问题八:第一、二、三代头孢菌素各有什么特点?一、二、三代头孢菌素的抗菌作用及临床应用特点第一代:抗菌范围与青霉素 G相似,对 G+菌作用强,对某些 G-菌也有效,但对铜绿假单胞菌无效,对金黄色葡萄球菌产生的β-内酰胺酶较稳定,故主要用于耐青霉素金黄色葡萄球菌所引起的感染,也用于某些敏感 G-菌感染。有不同程度的肾毒性。常用的有头孢氨苄、头孢拉啶、头孢唑啉等。第二代:对β-内酰胺酶稳定性提高,对 G-菌的作用比第一代强,对 G+菌作用稍弱于第一代,对铜绿假单胞菌无效。肾毒性比第一代头孢菌素低。用于治疗大肠埃氏菌、克雷伯杆菌及部分变形杆菌所致的肺炎、胆道感染、尿道感染、败血症及其他组织感染,较常用的有头孢呋新、头孢孟多等。第三代:对β-内酰胺酶稳定性更高,抗菌谱比第二代更有所扩大,对铜绿假单胞菌及部分厌氧菌有效,但对 G+菌的作用反不如一、二代,组织穿透力强,体内分布广。对肾脏基本无毒性。主要用于耐药菌所致的尿道或胆道感染、铜绿假单胞菌感染及一些严重的肺炎、败血症或脑膜炎等,现常用头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢克肟等。
问题九:头孢菌素是二代头孢吗?不是
三、一二三代头孢怎么区分
第一代头孢菌素:开发年代为1962-1970年,其抗菌性能具以下特点:
1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似,有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力,对耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药,则对所有的头孢菌素也耐药。
2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌,对链球菌D群的作用很差,所有的头孢菌素(除头孢硫咪外)对肠球菌(如粪链球菌)均无效。
3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有:表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。
4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性,分述如下:
(1)对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用,但前者易产生耐药菌株。
(2)对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。
(3)对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用,但易产生耐药性。
(4)对于肺炎克雷白菌,头孢菌素均有较强的作用(而氨苄西林对本菌则是无效的),但对本代抗生素可产生耐药菌株。
(5)本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性,即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感,而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。
(6)肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。
(7)第一代头孢菌素对下列微生物无效:产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。
5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。
第一代头孢菌素主要由肾脏排泄,因此在尿液中有较高浓度;在胆汁中的浓度低,不适用于胆道感染;在肠道中的浓度低,除口服品种外,不适用于肠道感染;穿透血脑屏障的能力弱,不适用于中枢感染。
常见的第一代头孢菌素有,头孢噻吩、头孢噻啶,头孢唑啉,头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄等。
第二代头孢菌素:主要开发年代为1970-1976年,其抗菌特性为:
1、对革兰阳性菌的抗菌作用与第一代头孢菌素比,作用相近或较弱。
2、对革兰阴性菌的抗菌作用较第一代头孢菌素为优越,表现在:
(1)抗酶性能较强:大肠杆菌、嗜血杆菌、奈瑟菌等微生物因产生药酶而易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素耐酶性能较强,对上述菌的耐第一代头孢菌素株也可有效。
(2)抗菌谱较广:在第一代头孢菌素抗菌谱的基础上,第二代头孢的抗菌谱有所扩大,包括了枸橼酸杆菌、部分吲哚阳性变形杆菌和肠杆菌等。
(3)普通变形杆菌常可对本代抗生素耐药。肠杆菌类在连续用药过程中常产生耐药菌株。
(4)第二代头孢菌素对下列微生物无效:粪链球菌、脆弱拟杆菌、绿脓杆菌、不动杆菌、沙雷杆菌等。
常见的第二代头孢菌素有,头孢孟多、头孢呋新、头孢呋新酯、头孢替安、头孢克罗等。
第三代头孢菌素:本代抗生素的抗菌性能特点有:
1、对革兰阳性菌的作用不如第一代头孢菌素强,如对葡萄球菌的作用常较低。对链球菌的作用,头孢噻肟较强;但头孢哌酮则较弱。所有的第三代头孢菌素对粪链球菌均不敏感。
2、对嗜血杆菌的作用,第三代头孢菌素与第二代头孢菌素相接近。
3、对大肠杆菌、肠杆菌、各型变型杆菌,以及第二代头孢菌素敏感的许多革兰阴性菌均有较好作用。
4、第三代对孢菌素的抗菌谱在第二代的基础上又有扩大,对绿脓杆菌、沙雷杆菌、不动杆菌、某些厌氧球菌,以及部分脆弱拟杆菌均有不同程度的抗菌作用。
多数的第三代头孢菌素可透过血脑屏障,适用于敏感菌所致的脑膜炎。
常见的第三代头孢菌素有头孢克肟,头孢噻肟、头孢唑肟、头孢三嗪、头孢哌酮、头孢他啶、头孢匹罗等。
第四代头孢菌素:近年来开发的第四代头孢菌素的抗菌谱更广,不仅对革兰阴性菌有良好的抗菌作用,而且也能抗金黄色葡萄球菌。因此,它们具有更广泛的适用性。
头孢菌素的不良反应:
(1)消化道反应与菌群失调。多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应,并抑制肠道正常菌群,导致维生素B和K缺乏,甚至引起二重感染,如伪膜性肠炎、白色念珠菌或其它不敏感菌的感染。
(2)肝毒性。可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值升高,但一般不严重。
(3)肾毒性。多数头孢菌素由肾排泄,可致血尿素氮(BUN)、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。头孢噻啶的肾损害作用最强。伍用氨基糖苷、强利尿药、右旋糖酐(注射)等均可加强肾毒性。
(4)造血系统毒性。可致红细胞、白细胞减少血小板减少、血红蛋白减少以及嗜酸细胞增多等。
(5)凝血功能障碍。所有的头孢菌素都抑制肠道正常菌群,减少维生素K的产生。在3-C位置上具有甲硫四氮唑基团的头孢菌素,可与维生素K竞争,从而阻碍谷氨酸羧化,而生成不正常的凝血酶而致凝血障碍,还有一些头孢菌素具有抗血小板聚集的作用,以致加强了不良反应。
(6)抑制乙醇代谢。具有甲硫四氮唑基团的头孢菌素可抑制乙醛脱氢酶功能。若与乙醇联合应用,可产生二硫仑反应(醉酒貌)。
(7)过敏反应。多见者为皮疹及药热,尚可致哮喘、血清病样反应、血管神经性水肿、以及过敏性休克。过敏性休克症状与青霉素休克相同。急救方法也可按青霉素休克执行。对于有头孢类过敏史者应禁用,有青霉素过敏史者应十分慎用。
头孢是头孢类抗菌药的总称,头孢菌素类(Cephalosporins)是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。常用的约30种,按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三、四代。切勿在饮酒前后使用。极易出现休克,晕厥,老年人甚至会有生命危险。
在抗生素市场中,头孢类抗生素占据着较大的份额,而其相关中间体也连带着表现出可观的市场潜力。头孢类抗生素中销量最大的品种有头孢曲松钠、头孢唑啉钠、头孢噻肟、头孢三嗪、头孢哌酮和头孢呋辛(酯)等,相应的中间体包括7-ACA、7-ADCA、GCLE、氨噻肟酸、AE-活性酯、三嗪环、四氮唑乙酸、甲巯四氮唑、HO-EPCP、甲氧胺盐酸盐、呋喃胺盐(SIMA)以及氯磺酸异氰酸酯等。
中文名:头孢
外文名:Cephalosporins
总称:头孢类抗菌药
注意:切勿在饮酒前后使用
注射前:需要做皮试
四、哪项属于第二代头孢菌素的特点
孢菌素类(Cephalosporins)是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。常用的约30种,按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三、四代。
1.笫一代头孢菌素
第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。但是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。
第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。
本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。
2.笫二代头孢菌素
第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低,而对革兰阴性菌的作用较为优异,表现在:
(l)抗酶性能强一些革兰阴性菌(如大肠杆菌、奇异变形杆菌等)易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。
(2)抗菌谱广第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大,对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。
第二代头孢菌素对假单胞属(铜绿假单胞菌)、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效。
临床应用的第二代头孢菌素主要品种有头孢孟多、头孢呋辛、头孢替安等。
3.笫三代头孢菌素
第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代(个别品种相近),对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。
(1)抗菌谱扩大第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大,对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效(不同品种药物的抗菌效能不尽相同)。对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。
(2)耐酶性能强对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株,第三代头孢菌素常可有效。
4.笫四代头孢菌素
第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱,不能用于控制金黄色葡萄球菌感染。近年来发现一些新品种如头孢匹罗(Cefpirome)等,不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能,还对葡萄球菌有抗菌作用,称为第四代头孢菌素。
关于第一至第四代的划分不仅适用于头孢菌素,其他的一些β-内酰胺抗生素也可按此分代。
5.头霉素类
头霉素类(Cephamycins),具有头孢菌素的母核,并在7位C原子上有一个反式的甲氧基,系由链霉菌(S.lactamdurans)产生的头霉素C(Cephamy-cin C)经半合成改造侧链而制得。主要品种有头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦等。性质类似头孢菌素,合并于本节中讨论。
头霉素类药物对革兰阳性菌的作用显著低于第一代头孢菌素,对革兰阴性菌作用优异。本类药物的耐革兰阴性菌β-内酰胺酶性能强。头孢西丁的抗菌谱类似第二代头孢菌素,其他几种则与苇三代头孢菌素相近本类药物对厌氧菌如脆弱拟旰菌有较强的作用。
6.氧头孢类
氧头孢(Oxacephems)的结构类似头孢菌素,母核中的S原子为O原子所取代,并在7位C上也有反式甲氧基,如拉氧头孢,其性质与头孢菌素近似。本类药物对厌氧菌有较强作用。
7.头孢菌素类的不良反应
(l)过敏反应头孢菌素可致皮疹、荨麻疹、哮喘、药热、血清病样反应、血管神经性水肿、过敏性休克等。头孢菌素的过敏性休克类似青霉素休克反应。两类药物间呈现不完全的交叉过敏反应。一般地说,对青霉素过敏者约有10%~30%对头孢菌素过敏,而对头孢菌素过敏者绝大多数对青霉素过敏,需要警惕。
应用头孢菌素时注意:①对青霉素过敏及过敏体质者应慎用,也曾有个别患者用青霉素不过敏而换用头孢菌素发生过敏。②有的产品在说明书中规定用前皮试,应参照执行。皮试液参考浓度300pg/ml。皮试结果的判断按青霉素皮试的规定。③发生过敏性休克可参照青霉素休克同样处理。
(2)胃肠道反应和菌群失调多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应。本类药物强力地抑制肠道菌群,可致菌群失调,引起维生素B族和K缺乏。也可引起二重感染,如伪膜性肠炎、念珠菌感染等,尤以第二、三代头孢菌素为甚。
(3)肝毒性多数头孢菌素大剂量应用可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值的升高。
(4)造血系统毒性偶可致红细胞或白细胞减少、血小板减少、嗜酸性细胞增多等。
(5)肾损害绝大多数的头孢菌素由肾排泄,偶可致血液尿素氮(BUN)、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。头孢噻啶的肾损害作用最显著。头孢菌素与高效利尿药或氨基糖苷类抗生素合用,肾损害显著增强。
(6)凝血功能障碍所有的头孢菌素都有抑制肠道菌群产生维生素K,因此具有潜在的致出血作用。具有硫甲基四氮唑侧链的头孢菌素尚在体内干扰维生素K循环,阻碍凝血酶原的合成,扰乱凝血机制,而导致比较明显的出血倾向。在7位C原子的取代基中有C00H基团的头孢菌素有阻抑血小板凝聚的功能,而使出血倾向更加重。凝血功能障碍的发生与药物的用量大小、疗程长短直接有关。
(7)与乙醇联合应用产生“双硫醒”反应双硫醒能抑制乙醛脱氢酶,使饮酒者体内乙醛蓄积产生难受反应而用于戒酒。含硫甲基四氮唑基团的头孢菌素有类双硫醒的功能。当与乙醇(即使很少量)联合应用时,也可引起体内乙醛蓄积而呈“醉酒状”。