左氧氟沙星比头孢厉害吗(氧头孢烯类抗生素)

一、氟氧头孢的药品简介

药品名称:氟氧头孢、氟氧头孢钠、氟莫克西钠、氟吗宁、氧氟头孢钠、Flomoxef Sodium、Flumarin、Sodium Flomoxef

氟氧头孢钠是一种广谱的氧头孢烯(氧杂头孢菌素)抗菌药物,对β-内酰胺酶十分稳定。其抗菌谱和其它第三代头孢菌素相似,对革兰阳性菌的抗菌作用几乎与拉他头孢相同。抗菌性能与第四代头孢菌素相近。作用机制:氟氧头孢是一种与拉氧头孢相似的氧头孢烯(氧杂头孢菌素)类抗生素。两者差异是拉氧头孢的甲基硫四唑基团被一个羟乙基硫四唑基团所取代。同其它β-内酰胺类抗生素相似,氟氧头孢可能也是通过与一种或多种青霉素结合蛋白(PBPs)相结合,阻碍细菌细胞壁生物合成,从而达到抑制细菌活性的作用。大多数β-内酰胺类抗生素通过抑制细菌胞壁合成过程中肽聚糖合成的最后一步转肽步骤来抑制胞壁的生物合成。据认为β-内酰胺类抗生素中通过β-内酰胺环中的CO-N'健断裂使酶酰基化而使转肽酶失活。在β-内酰胺类抗生素作用下,细胞壁合成终止,细菌终因胞壁自溶酶(自溶菌素和胞壁水解酶)持续作用而溶解。抗菌谱:氟氧头孢被形容为第四代头孢菌素,因其同第三代头孢菌素一样,有极佳的抗革兰阴性菌活性,而且其对包括金黄色葡萄球菌耐甲氧西林株(MRSA)在内的多种革兰阳性菌也有抗菌活性。在体外,16μg/mL或更低浓度的氟氧头孢能普遍抑制其敏感菌。2μg/mL或更低的氟氧头孢通常能抑制变形菌属细菌。氟氧头孢钠的体外抗菌谱宽,同头孢孟多和拉氧头孢的抗菌谱相似。虽然氟氧头孢与头孢噻肟及拉氧头孢对绝大多数革兰阴性菌的抗菌活性对肠杆菌科的抗菌活性相似,但后两种药物抗阴沟肠杆菌、摩氏摩根菌、大肠杆菌、克雷白菌属、费氏柠檬酸杆菌的能力优于氟氧头孢。氟氧头孢对金黄色葡萄球菌敏感株的抗菌活性与头孢唑啉和头孢噻吩相当或更强,抗厌氧菌的活性与拉氧头孢和头孢西丁相当或更强。氟氧头孢对假单胞菌及其它革兰阴性非发酵菌无抗菌活性。药动学:氟氧头孢钠静滴0.5g、1g或2g,历时1小时,血药浓度峰值分别为20μg/mL、45μg/mL和90μg/mL,半衰期(β)分别为73.4、49.2和40分钟。如用以上剂量静滴2小时,则血药浓度峰值分别为10μg/mL、24μg/mL和48μg/mL,半衰期(β)分别为46.2分钟、57分钟和69分钟。药物吸收后在在体内分布较广泛,可进入胆汁、痰液、腹水、骨盆死腔渗出液以及子宫及附件、中耳粘膜和肺组织中,该品在体内少部分代谢,大部分(85%)以原形经肾随尿液排泄,肾功能减退者排出量减少。

二、氟氧头孢说明书

【药理作用】本品氧头孢烯类抗生素抗菌谱广,对革兰氏阳性球菌(除肠球菌外)与肠杆菌科细菌,包括肠埃希菌、肺炎克雷伯菌属、变形菌属、流感杆菌等均有高度抗菌活性。对厌氧菌(包括脆弱拟杆菌)亦有良好抗菌作用。淋球菌对本品高度敏感。本品对多数β内酰胺酶高度稳定。

【适应症】适用于敏感菌所致呼吸道、泌尿道、肝胆系统感染以及败血症、感染性心内膜炎等。亦可用于治疗厌氧菌与需氧菌混合感染。

【用法用量】成人剂量:轻度感染每日1-2g,中、重度感染每日2-4g,分2-3次静脉注射或滴注给药;小儿剂量:每日60-150mg/kg,分2-3次静脉注射或滴注给药。

【不良反应】偶见皮疹、发热、恶心、腹泻等反应。亦可有过性血清肌酐、尿素氮或血清转氨酶升高。

【药物相互作用】本品与氨基糖苷类抗生素或呋塞米等强利尿剂同用时,可出现肾功能异常或增加肾毒性。【规格】注射剂:每瓶0.5g, 1.0g.免费

三、氟氧头孢钠的药理作用

本品为氧头孢烯类抗生素。抗菌谱广,对革兰氏阳性球菌(除肠球菌外)与多数肠杆菌科细菌,包括大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌属、变形菌属、流感杆菌等均有高度抗菌活性。对厌氧菌(包括脆弱拟杆菌)亦有良好抗菌作用。淋球菌对本品高度敏感。本品对多数β内酰胺酶高度稳定。

药物相互作用

本品与氨基糖苷类抗生素或呋塞米等强利尿剂同用时,可出现肾功能异常或增加肾毒性。

规格

注射剂:每瓶0.5g, 1.0g.

四、氟氧头孢钠的治疗案例

呼吸道隔离由于支原体感染可造成小流行,且患儿病后排支原体的时间较长,可达1~2个月之外。婴儿时期仅表现为上呼吸道感染症状,在重复感染后才发生肺炎。同时在感染支原体期间容易再感染其它病毒,导致病情加重迁延不愈。因此,对患儿或有密切接触史的小儿,应尽可能做到呼吸道隔离,以防止再感染和交叉感染。

护理保持室内空气新鲜,供给易消化、营养丰富的食物及足够的液体。保持口腔卫生及呼吸道通畅,经常给患儿翻身、拍背、变换体位,促进分泌物排出、必要时可适当吸痰,清除粘稠分泌物。

氧疗对病情严重有缺氧表现者,或气道梗阻现象严重者,应及时给氧。其目的在于提高动脉血氧分压,改善因低氧血症造成的组织缺氧。给氧方法与一般肺炎相同。祛痰目的在于使痰液变稀薄,易于排出,否则易增加细菌感染机会。但有效的祛痰剂甚少,除加强翻身、拍背、雾化、吸痰外,可选用必嗽平、痰易净等祛痰剂。由于咳嗽是支原体肺炎最突出的临床表现,频繁而剧烈的咳嗽将影响患儿的睡眠和休息,可适当给予镇静剂如水合氯醛或苯巴比妥,酌情给予小剂量待因镇咳,但次数不宜过多。

平喘对喘憋严重者,可选用支气管扩张剂,如氨茶碱口服,4~6mg/(kg﹒次),每6h1次﹔亦可用舒喘灵吸入等。根据支原体微生物学特征,凡能阻碍微生物细胞壁合成的抗生素如青霉素等,对支原体无效。因此,治疗支原体感染,应选用能抑制蛋白质合成的抗生素,包括大环内脂尖、四环素类、氯霉素类等。此外,尚有林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、氟氧头孢钠及磺胺类如SMZxo等可供选用。

大环内脂类抗生素以上各种中常选用大环内脂类抗生素如红霉素、螺旋霉素、麦迪霉素、白霉素等。其中又以红霉素为首选,该药使用广泛,疗效肯定。对消除支原体肺炎的症状和体征明显,但消除支原体效果不理想,不能消除肺炎支原体的寄居。常用课桌一为50mg/(kg﹒d),轻者分次口服治疗即可,重症可考虑静脉给药,疗程一般主张不少于2~3周,停药过早易于复发。常用口服剂有无味红霉素及红霉素肠溶片,口服红霉素自肠道吸收,空腹服用红霉素250mg,高峰血浓度于给药后2~3h达到0.3~0.7μg/ml﹔剂量加倍,高峰血浓度为0.3~1.9μg/ml。

静脉注射红霉素乳糖酸盐300mg,4min的血浓度平均为40.9μg/ml,2h后为2.6μg/ml,6h后为0.32μg/ml。如每12h连续静脉滴注红霉素乳糖酸盐1g,则8h后的血药浓度可维持4~6μg/ml。而痰中平均尝试为2.6(0.9~8.4)μg/ml。红霉素主要经胆汁排泄,部分可从肠道内重新吸收。相当量的红霉素在肝内代谢灭活。口服给药量的2.5%和注射给药的15%以活性物质自尿中排出。血液透析和腹膜透析皆不能将红霉素自体内清除。在使用红霉素制剂时应注意其毒副作用。各种口服制剂皆可引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道症状﹔静脉滴注时可发生血栓性静脉炎﹔偶有过敏反应发生,表现为药物热、麻疹等。值得注意的是红性黄疸,往往在给药14~21d产生上腹疼痛、恶心呕吐,相继出现发热、黄疸、白细胞及嗜酸性粒细胞增多,血清胆红质和转氨增高,停药后2~3d可恢复正常,但再给药又可重新出现上述症状。另外,大剂量红霉素的应用偶可引起耳鸣和暂时性听觉障碍,一般发生于静脉给药或有肾功能减退和(或)肝脏损害者。婴幼儿口服无味霉素后可出现增生性幽门狭窄,口服红霉素后也有出现假膜性肠炎者。应用红霉素期间尿中儿茶酚胺、17-羟类固醇和血清转氨有增高现象,血清叶酸和尿雌二醇有降低情况。若与茶碱类药物同用时,有增加茶碱和血液中浓度的作用。所以,在合用茶碱类药物时,应减量使用或避免合用。

鉴于红霉素对胃肠道刺激大,并可引起血胆红素及转氨升高,以及有耐药株产生的报道。人们开始选用大环内酯类的新产口,如罗红霉素(roxithromycin)及甲红霉素(clarithromycin)、阿奇霉素(azithromycin)、氟氧头孢钠等,口服易耐受、穿透组织能力强,能渗入细胞内,半衰期长,MIC为0.002~0.03mg/L。在日本采用白霉素(leucomycin)治疗本病效果较好,该药无明显毒副作用,比较安全,口服量为20~40mg/(kg﹒d),分4次服用﹔静滴量为10~20mg/(kg﹒d)。

四环素类抗生素支原体感染虽有肯定疗效,但其毒副作用较多,尤其是四环素对骨骼和牙生长的影响,即使是短期用药,四环素的色素也能与新形成的骨和牙中的钙相结合,使乳牙黄染。故不宜在7岁以前儿童时期应用。

左氧氟沙星比头孢厉害吗(氧头孢烯类抗生素)

氯霉素和碘胺类因为治疗支原体感染的疗程较长,而氯霉素类、磺胺类抗菌药物毒副作用较多,不宜长时间用药,故临床上较少用于治疗支原体感染。

氟酮类有用氟酮类(fluroqumolone)药物治疗支原体感染的报道。氟酮类属于合成抗菌药,通过抑制DNA旋转,阻断DNA复制发挥抗菌作用。环丙氟酸(ciproflaxacin)、氧氟沙星(ofloxacin)等药物在肺及支气管分泌物中浓度高,能穿透细胞壁,半衰期长达6.7~7.4h。抗菌谱广,对支原体有很好的治疗作用。前者10~15mg/(kg﹒d),分2~3次口服,也可分次静滴﹔后者10~15mg/(kg﹒d),分2~3次口服,疗程2~3周

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