地红霉素肠溶片(地红霉素副作用太大了)

一、地红霉素肠溶片的禁忌

禁用于对地红霉素、红霉素和其他大环内脂抗生素严重过敏的患者,不应用于可疑或潜在菌血症患者(因其不能提供有效的药物浓度达到治疗部位)。

二、地红霉素肠溶片的药代动力学

据文献报道:吸收:口服后本品被迅速吸收,通过非酶水解转化成生物活性物质红霉胺,其绝对生物利用度约10%。健康志愿者(19-59岁,单剂量:0.5g,多剂量:0.5g/日,10天)药代动力学参数如下:分布;红霉胺迅速、广泛分布到组织中,其细胞内浓度高于组织浓度,而组织浓度又明显高于血浆浓度。其蛋白结合率为15-30%,平均表观分布体积(VDSS)为800L(540-1041L)。红霉胺的稳态组织浓度(0.5g/次,一日一次)代谢和排泄:红霉胺几乎不经肝脏代谢,只从胆汁中消除。81-97%的药物由此途径消除,约2%的药物由肾脏消除。肾功能正常的患者,其平均血浆半衰期约8小时(2-36小时),平均消除半衰期约44小时(16-65小时),平均表观清除率约23L/h(20-32L/h)。食物的影响:本品可与食物同服或饭后1小时内服用。研究表明饭后服用本品,其吸收略有下降,而饭前1小时服用,其Cmax下降33%,AUC下降31%。食物中脂肪的高低对生物利用度几乎没有影响。

三、地红霉素肠溶片的注意事项

肝功能不全:轻度肝损伤患者,其平均Cxex、AUC和分布体积和服药次数的增加而有增加,但不必调整剂量。肾功能不全:其平均Cxex、AUC随肌酐清除率的降低而趋于升高,但肾脏损伤(包括透析)患者不必调整剂量。已有报道,实际上使用所有的广谱抗生素药(包括地红霉素),都会产生伪膜性结肠炎。因此,若使用抗生素的患者发生腹泻,考虑到这种诊断室重要的。这种结肠炎的程度从轻度至危及生命,程度不同。对于轻度至危及生命,程度不同。对于轻度伪膜性结肠炎病例,通常仅仅是停药就能奏效,对于中度至严重病例,就应采取适当的治疗措施。

地红霉素肠溶片(地红霉素副作用太大了)

四、地红霉素肠溶片的不良反应

3299例患者口服本药(0.5g/天)7~14天,没有发现与毒性有关的死亡或致残。87例患者(2.6%)因不良反应终止用药,其中35例(40%)是因恶心和腹痛终止用药。另一临床试验(口服本药0.5g/天,疗程5天)结果表明,35例患者(3.8%)因不良反应终止用药,其中15里(43%)是因恶心和腹痛终止用药。与本药治疗有关的不良反应如下“头痛(7.7%)、腹痛(7.1%)、腹泻(6.7%)、恶心(5.9%)、消化不良(2.6%)、眩晕/头昏(2.1%)、皮疹(1.4%)呕吐(1.1%)等。血小板计数增加(3.8%)、钾离子升高(2.6%)、碳酸氢盐减少(1.4%)、CPK增加(1.2%)、嗜酸性粒细胞增加(1.2%)、中性粒细胞增加(1.2%)、白细胞增加(0.8%)等。

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