一、酒石酸唑吡坦的临床研究
【功效主治】用于失眠症的短期治疗。
【物理性状】白色晶体,固体对光和热均稳定,可溶于水,水溶液在pH1.5~7.4稳定。唑吡坦的熔点193~197℃,饱和水溶液的pH值为4.2。脂水分配系数(正辛醇/水)为2.43。游离唑吡坦的pKa(HB+)6.2。
【化学成分】主要成分为酒石酸唑吡坦,化学名为N,N,6-三甲基-2-(4-甲基苯基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺酒石酸盐。
【药理作用】其通过选择性地与中枢神经系统的ω1-受体亚型的结合,产生药理作用,是ω1-受体亚型的完全激动剂。本品小剂量时,能缩短入睡时间,延长睡眠时间,在正常治疗周期内,极少产生耐受性和成瘾性;在较大剂量时,第2相睡眠、慢波睡眠(第3和第4相睡眠)时间延长,REM睡眠时间缩短。
【药物相互作用】本品与丙米嗪联用时除丙米嗪的峰浓度降低20%外无药代动力学的相互作用,但可减少警醒。本品与氯丙嗪合用时也无药代动力学的相互作用,但可减少警醒和影响精神运动的表现。服用本品时饮酒可影响精神运动的表现。健康志愿者单次口服本品与氟西汀时,两药的药代学和药效学均无显著改变,多次口服本品与氟西汀时本品的半衰期升高17%。本品与舍曲林连用时,本品的Cmax显著升高43%,T max显著降低53%,本品对舍曲林和N—去甲舍曲林的药代动力学无影响。本品与伊曲康唑合用后的AUC0—∞升高34%。利福平可以使本品的AUC降低73%、Cmax降低58%、T 1/2降低36%,并能显著降低本品的药效。西咪替丁或雷尼替丁对本品的药动学和药效学无影响。本品不影响地高辛的药动学,也不影响华法林的凝血酶原时间。氟马西尼可逆转本品的镇静/催眠效应,但不影响本品的药代动力学。为了避免发生几种药物间的相互作用,对于正在服用的药物,特别是在服用抑制神经中枢及含有酒精的药物时,均应告知医生或药剂师,及时调整用药剂量。
【不良反应】服药后少数患者可能产生以下不适症状:眩晕、嗜睡、恶心、呕吐、头痛、记忆减退、夜寝不安、腹泻、摔倒、麻醉感觉和肌痛。
【禁忌症】以下患者禁用本品:
1 18岁以下儿童;
2孕妇;
3哺乳期妇女。
二、氯硝西泮和酒石酸唑吡坦片有什么区别求大神帮助
你好:氯硝西泮[药品名]氯硝西泮 [英文名]C1onazepam [别名]氯硝安定,利福全,CLONOPIN [性状]微黄色或淡黄色结晶性粉末;几乎无臭,无味。在丙酮或氯仿中略溶,在甲醇或乙醇中微溶,在水中几乎不溶。熔点237℃”240℃。 [作用与用途]其作用类似地西泮及硝西泮,但抗惊厥作用比前二者强5倍,且作用迅速。它具有广谱抗癫痫作用。口服吸收迅速,1—2小时达蜂血浓度,作用可持续6—8小时。在体内大部被代谢,t1/2约22—38小时。可用于各型癫痫,对舞蹈症亦有效。对药物引起的多动症、慢性多发性抽搐、僵人综合征、各类神经痛也有一定疗效。 [用法与用量]口服,初始量,1日0.75一lmg,分2—3次服用,以后逐渐增加;维持量,1日4—8mg,分2—3次服用。小儿,开始每日10—20μg/kg,分2—3次服用,以后逐渐递增;维持量每日100—200μg/kg,分2—3次服用。肌内注射,1次1—2mg,1日2—4mg。静脉注射1次l一4mg。小儿每次0.02—0.06mg/kg。癫痫持续状态未能控制者,20分钟后可重复原剂量2次,兴奋躁动者可适当加大剂量。需要时可静脉滴注。 [副作用与毒性] 1.最常见的不良反应有嗜睡、共济失调及行为紊乱;有时可见焦虑、抑郁等精神症状及头昏、乏力、眩晕、言语不清等。少数患者有多涎、支气管分泌过多。偶见皮疹、复视及消化道反应。嗜睡在用药过程中可渐消失,如与巴比妥类或扑米酮合用时,嗜睡可增加。发生行为紊乱时常需减量或停药。长期服药可致体重增加。 2.用药剂量须逐渐递增至最大耐受量。停药时亦须递减,突然停药可引起癫痫持续状态。 3.有报告用于合并有大发作的癫痫小发作者可加重其大发作,故应配伍应用控制大发作用的药物。如与苯巴比妥、苯妥英钠及硝西泮合用时,开始宜用小剂量。 4.长期(1—6月)服用可产生耐受性。 5.静注时,其呼吸、心脏抑制作用较地西泮为强,需注意。 6,肝、肾功能不全患者慎用,青光眼患者禁用。 [制剂]片剂:每片0.5mg;2mg。注射掖:每支1mg(1ml)。酒石酸唑吡坦片中文正式名酒石酸唑吡坦片商品名及别名乐坦诺宾思诺思左吡登唑吡坦英文名 Zolpidem Tartrate Tablets主要成分本品主要成分及其化学名称为:本品的主要成分是酒石酸唑吡坦,其化学名为N,N,6-三甲基-2-(4-甲基苯基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺酒石酸盐。分子式及分子量分子式:C19H21N3O2?C4H6O6分子量:764.88性状本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色或类白色。药理学特征本品为一催眠剂,通过选择性地与中枢神经系统的ω1-受体亚型的结合,产生药理作用。本品小剂量时,能缩短入睡时间,延长睡眠时间;在较大剂量时,第2相睡眠、慢波睡眠(第3和第4相睡眠)时间延长,REM睡眠时间缩短。药代学特征据文献报道,酒石酸唑吡坦吸收快,起效迅速。口服生物利用度为70%,且在治疗剂量范围内显示线性动力学,口服后0.3~3小时血药浓度达峰值。消除半衰期,平均为2.4小时(0.7~3.5),作用可维持6小时。血浆蛋白结合率为92.5%±0.1%。肝的首过效应为35%。重复服药不改变蛋白结合率,表明本品与其代谢物对结合部位缺乏竞争。成人的表观分布容积为0.54±0.2L/kg。老年人降至0.34±0.052L/kg。所有代谢物均无活性,且由尿中(56%)和粪便中(37%)排出。试验表明唑吡坦是不可透析的。 [适应症] [作用与用途]失眠症的短期治疗服用方法本品起效迅速,所以应在临睡前服用。成人的推荐剂量为每天10mg。老年人和体质虚弱者可能对本品较敏感,因此推荐剂量为第天5mg。对于肝功能不全者,本品的清除代谢率降低,应从每天5mg剂量开始服用,对老年病人应特别注意。疗程可由几天至两周不等,最多四周(包括逐渐减量的时间)。注意,不得超过推荐和疗程服用。不良反应有证据表明,服用本品有与剂量相关的不良反应,尤其是对中枢神经系统的作用和胃肠蠕动增加。老年病人最易产生。临床试验中,10mg剂量以下观察到的不良反应有:嗜睡、头晕、头痛、恶心、腹泻和眩晕。在长期临床试验中,极少观察到记忆障碍(顺行性遗忘),夜间烦躁,抑郁综合症、精神障碍、意识障碍或复视、颤抖舞蹈步和跌倒。使用苯二氮卓类或类似苯二氮卓类药物会出现如下副作用:烦躁、兴奋、过敏性、侵略性错觉、暴怒、梦魇、幻觉、精神病、过激行为和其他敌对行为。如出现这些症状,应停止用药。年老者更易出现这些症状。禁忌症 1、对本品过敏者禁用。 2、梗阻性睡眠呼吸暂停综合征、重症肌无力、严重肝功能不全、急性呼吸功能不全伴呼吸抑制者禁用,抑郁型精神病患者慎用。注意事项: 1、连续服用速效的苯二氮卓类和类似苯二氮卓类药物几周后,其药效和催眠效果可能会有所降低,而产生耐受性。 2、依赖性和失眠症反弹:依赖性:使用苯二氮卓类和类似苯二氮卓类药物可能会对这些药物产生躯体和精神依赖性。产生依赖性的风险随剂量的增加及治疗期的延长而增加。具有滥用药物和酗酒史者风险更大。一旦出现身体依赖性,立即停药会出现戒断症状,包括头痛、肌肉痛、极度焦虑紧张、烦躁、兴奋和谵妄。严重时会出现意识障碍、失去理智、听觉过敏、麻木、四肢麻刺感,对光、声音和身体接触过敏、出现幻觉和癫痫发作。失眠症反弹:由苯二氮卓类和类似苯二氮卓类药物引起的短暂综合症状可能会使失眠症复发并增强。停止安眠治疗可能出现失眠症反弹。也可能伴随其它症状,包括情绪不稳、焦虑和烦躁。由于突然停药,会出现戒断症状或失眠症反弹,故应逐渐减少剂量。 3、对驾车和操作机械能力的影响:虽然研究表明服用本品后,模拟车辆驾驶未受影响,但司机和机械操作者应注意,同别的催眠药一样,服用本品次日上午可能有睡意。孕妇及哺乳妇女用药妊娠及哺乳期妇女禁用。儿童用药 15岁以下儿童禁用。药物相互作用不宜同时饮酒,因酒精可能增强镇静效果,影响驾驶或操作机械能力。慎与中枢神经系统镇静剂合用:与抗精神病药(神经安定药)、催眠药、抗焦虑药、麻醉止痛药、抗癫痫药和有镇静作用的抗组胺药合用,能增强中枢抑制作用。不宜与抗抑郁药合用。麻醉止痛剂可能会增强欣快症,从而导致精神依赖性增加。抑制肝酶(特别是细胞色素P450)的化合物可能会增强苯二氮卓类或类似类苯二氮卓类药的作用。药物过量在过量用药病例中,有由意识障碍、嗜睡到轻度昏迷的报告。应进行全身检查和解救措施,如立即洗胃,必要时给予支持疗法等。当洗胃无效时,应使用活性碳减少吸收。即使出现兴奋,也要禁止使用镇静药物。出现严重症状时,可考虑使用氟马西尼(Flumazenil)。规格5mg有效期一年半储藏遮光,密闭在干燥处保存批准文号国药准字X20000114所属目录国家、医保乙、公费药物类别抗焦虑,镇静催眠药
三、酒石酸唑吡坦片的用法用量
口服给药[u]剂量[/u]一般人群应用本品治疗通常应使用最低有效剂量,不得超过最大治疗剂量。成人常用剂量: 10 mg/片/日。本品应在临睡前或上床后服用。特殊人群老年人老年患者或肝功能不全的患者:剂量应减半即为5 mg。每日剂量不得超过10 mg。儿童由于缺乏相应的临床研究资料,本品不应用于18岁以下的患者。肝功能受损因为在肝损伤患者中唑吡坦的清除和代谢降低,所以这些患者应该从5ml剂量开始用药,尤其应当慎用于老年患者。在成年人(65岁以下)中,只有在临床疗效不充分且药物耐受良好时,才可以将剂量增加至10mg。[u]治疗持续时间 [/u]:本品的治疗时间应尽可能短,最短为数天,最长不超过4周,包括逐渐减量期(见【注意事项】)。应建议患者按下列方法接受治疗:·对偶发性失眠(例如旅行期间),治疗2-5天。·对暂时性失眠(例如烦恼期间),治疗2-3周。很短期治疗的患者无需逐渐停药。某些患者的服药时间可能需要超过4周,但必须首先对患者的情况进行谨慎和认真的评估后再做决定。
四、酒石酸唑吡坦片
酒石酸唑吡坦片的主要成分就是做唑吡坦,主要用于治疗偶发性失眠症以及暂时性失眠症等。常用的常规剂量是每日一次,每次十毫克,要睡前服用,老年人要减半。此类药物,作用时间比较迅速,通常三十分钟左右就合适,服用者入眠。但是此类药品属于处方药,应在医嘱指导下用药,不可自行增减剂量。