一、氢氯吡格雷的药品介绍
【药品名称】通用名:硫酸氢氯吡格雷片商品名:波立维英文名:ClopidogrelHydrogenShlfateTablets英文商品名:PLAVIX汉语拼音:Liusuanqinglubigeleipian本品主要成份及其化学名称:硫酸氢氯吡格雷
【性状】口服剂波立维为粉红色,圆形,双凸,刻痕薄膜包衣片,一面刻有75,另一面刻有1171,含97.875mg的硫酸氢氯吡格雷,相当于75mg的氯吡格雷碱。
【药理毒理】药效学特性:氯吡格雷是一种血小板聚集抑制剂。ATC分类为:BO1AC/04。氯吡格雷选择性也抑制二磷酸腺苷(ADP)与它的血小板受体的结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPlllb/llla复合物的活化,因此可抑制血小板聚集,氯吡格雷必须经生物转化才能抑制血小板的聚集,但是还没有分离出产生这种作用的活性代谢产物。除ADP外,氯吡格雷还能通过阻断由释放的ADP引起的血小板活化的扩增,抑制其它激动剂诱导的血小板聚集。氯吡格雷不能抑制磷酸二酯酶的活性。氯吡格雷通过不可逆地修饰血小板ADP受体起作用。暴露于氯吡格雷的血小板的寿命受到影响。而血小板正常功能的恢复速率同血小板的更新有关。从第一天起,每天重复给氯吡格雷75mg,抑制ADP诱导血小板聚集,抑制作用在3-7天达到稳态。在稳态,每天服用氯吡格雷75mg平均抑制水平维持中40%-60%,在治疗中止后一般约在5天内血小板聚集和出血时间逐渐回到基线。氯吡格雷的临床疗效来自于CAPRIE临床试验。该试验的入组病人有19,185个,为多个中心,多国家,随机双盲比较氯吡格雷(75mg/天)和阿司匹林(325mg/天)作用的平行临床研究。随机入选的病人为:1)有近期心肌梗死史(35天内)
2)近期缺血性中风史(7天-6个月内),至少近一周内仍有继发神经系统症状。3)确诊外周动脉疾病(PAD)病人接受随机治疗1-3年,在心肌梗死组中,大多数患者在急性心肌梗死后的初期服用阿司匹林。与阿匹林相比,氯吡格雷可显著降低新的缺血性事件(包括心肌梗死,缺血性中风和其它血管疾病死亡)的发生率。其中,939件发生在氯吡格雷治疗组,1020件发生在阿司匹林治疗组(相对危险降低(RRR)8.7%[95%CI:0.2-16.4];P=0.045),相当于每1000名病人接受2年治疗,10[CI:0-20]名病人就可避免出现一次缺血性事件。氯吡格雷治疗组和阿司匹林治疗组的总体死亡率分别为5.8%和6.0%,没有显著性差异。根据心肌梗死,缺血性中风和其它血管疾病死亡进行分组分析,由于PAD(尤其是那些有心肌梗死史的病人)(RRR=23.7%;CI:8.9-36.2)入组的病人和由于严重缺血性中风(与阿司匹林治疗组相比没有显著性差异)(RRR=7.3%;CI-5.7-18.7)入组的病人受益最大(p=0.003)。由于近期心肌梗死而入选的病人,氯吡格雷治疗组的有效率略低于阿司匹林治疗组,但在统计学上无差异(RRR=4.0%;CI:-22.5-11.7)。而且,根据年龄分组分析,氯吡格雷对75岁以下病人的治疗作用好于75岁以上病人。由于CAPRIE临床试验并没刻意设计来评价氯吡格雷对某组病人更有效,所以这种差异是否真实或是偶然还是不清楚。临床前安全性研究
大鼠和狒狒临床前最常见的反应为肝脏发生变化。所服剂量为人体服用75mg/天氯吡格雷后使用剂量的25倍,这些肝脏变化是由于药品对肝脏代谢酶影响的结果。大鼠和狒狒服用高剂量氯吡格雷,胃耐受性差(胃炎、胃溃疡和/或眩晕)
以每天大至77mg/kg剂量,小鼠服用78周,大鼠服用104周的氯吡格雷没有发现致癌的证据。此剂量的血药浓度较人类的推荐剂量(每天75mg)大25倍。
经过一系列体内的体外试验证实氯吡格雷无致突变效果。
氯吡格雷对雌性大鼠和雄性大鼠的生育能力没有影响,对大鼠和兔子均无致畸作用。哺乳大鼠服用氯吡格雷可轻微延缓幼儿的发育。药代动力学研究表明氯吡格雷和/或其代谢物从乳汁中排泄,因此,不排除氯吡格雷有直接(轻微毒性)或间接(味道不好)作用。
二、氯吡格雷有哪些作用
氯吡格雷,用于预防和治疗因血小板高聚集引起的心、脑及其他动脉循环障碍疾病,如近期发作的脑卒中、心肌梗死和确诊的外周动脉疾病。
药理学:该药是血小板聚集抑制剂,选择性地抑制ADP与血小板受体的结合及抑制ADP介导的糖蛋白GPⅡh/Ⅲa复合物的活化,而抑制血小板聚集。也可抑制非ADP引起的血小板聚集。对血小板ADP受体的作用是不可逆的。口服吸收迅速,血浆中蛋白结合率为98%,在肝脏代谢,主要代谢产物无抗血小板聚集作用。
适应症
用于预防和治疗因血小板高聚集引起的心、脑及其他动脉循环障碍疾病,如近期发作的脑卒中、心肌梗死和确诊的外周动脉疾病。
用法和用量
由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。
不良反应
常见的不良反应为消化道出血、中性粒细胞减少、腹痛、食欲减退、胃炎、便秘、皮疹等。偶见血小板减少性紫癜。
注意事项
①老年患者无需调整剂量。②可经乳汁分泌,故妊娠期妇女及哺乳期妇女用药应权衡利弊。③肝、肾功能损害者慎用。
禁忌症
对本品过敏者、溃疡病患者及颅内出血患者禁用。
药物相互作用
①阿司匹林、萘普生、华法林、肝素、溶栓药、月见草油、姜黄素、辣椒素黑叶母菊、银杏属、大蒜、丹参等可增加本品出血风险。②奥美拉唑可降低本品血药浓度,增加心血管事件风险。
三、氯吡格雷怎么读
氯吡格雷的拼音是:lv pi ge lei。
氯吡格雷,分子式为C16H16ClNO2S,是抑制血小板聚集的药物。用于预防和治疗因血小板高聚集引起的心、脑及其他动脉循环障碍疾病,如近期发作的脑卒中、心肌梗死和确诊的外周动脉疾病。
是血小板聚集抑制剂,选择性地抑制ADP与血小板受体的结合及抑制ADP介导的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物的活化,而抑制血小板聚集。也可抑制非ADP引起的血小板聚集。
对血小板ADP受体的作用是不可逆的。口服吸收迅速,血浆中蛋白结合率为98%,在肝脏代谢,主要代谢产物无抗血小板聚集作用。用于预防和治疗因血小板高聚集引起的心、脑及其他动脉循环障碍疾病,如近期发作的脑卒中、心肌梗死和确诊的外周动脉疾病。
由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。常见的不良反应为消化道出血、中性粒细胞减少、腹痛、食欲减退、胃炎、便秘、皮疹等。偶见血小板减少性紫癜。
注意事项:
1、老年患者无需调整剂量。
2、可经乳汁分泌,故妊娠期妇女及哺乳期妇女用药应权衡利弊。
3、肝、肾功能损害者慎用。
四、硫酸氢氯吡格雷片的副作用是什么
名字应该是“硫酸羟氯喹”,属于4-氨基喹啉类化合物。
不良反应
4-氨基喹啉类化合物在长期治疗时可能发生下列反应,但不同化合物的不良反应其及类型和发生率可能有所不同。
(1)中枢神经系统反应:兴奋、神经过敏、情绪改变、梦魇、精神病、头痛、头昏、眩晕、耳鸣、眼球震颤、神经性耳聋、惊厥、共济失调。
(2)神经肌肉反应:眼外肌麻痹、骨骼肌软弱、深肌腱反射消失或减退。
(3)眼反应:
①睫状体:调节障碍,伴视觉模糊的症状。该反应具剂量相关性,停药后可逆转。
②角膜:一过性水肿、点状至线状混浊、角膜敏感度减小。常见可逆性伴或不伴症状(视觉模糊,在光线周围出现光晕、畏光)的角膜改变。角膜沉着可能早在开始治疗后3周即已出现。羟氯喹角膜改变及视觉副反应的发生率似比氯喹低得多。
③视网膜:黄斑水肿、萎缩,异常色素沉着[轻度色素小点出现“牛眼(bull's-eye)”外观],中心凹反射消失,在暴露于明亮光线(光应激试验)之后黄斑恢复时间增加,在黄斑、黄斑旁及周围视网膜区对红光的视网膜阈提高。其他眼底改变包括视神经乳头苍白和萎缩,视网膜小动脉变细,视网膜周围细颗粒状色素紊乱以及晚期出现凸出型脉络膜。
④视野缺损:中心周围或中心旁盲点、中心盲点伴视敏度下降、罕见视野狭窄。归因于视网膜病变的最常见的视觉症状是:阅读及视物困难(遗漏词、字母或部分物体),畏光,远距视觉模糊,中心或周围视野有区域消失或变黑,闪光及划线。视网膜病变似具有剂量相关性,在每日1次治疗数月(罕见)至数年时出现;少数病例在抗疟药治疗停止后数年报道。用4—氨基喹啉化合物治疗疟疾每周给药1次,长期应用未见视网膜病变。视网膜改变患者可能有视觉症状或者没有症状(伴或不伴视野改变),罕见不伴视网膜明显改变的视觉盲点或视野缺损。视网膜病变即使停药后仍会进展。有许多患者早期的视网膜病变(黄斑色素沉着,有时伴中心、视野缺损)在治疗中止后完全消失或缓解。对红色视标出现中心、旁盲点(有时称:前黄斑病变)是早期视网膜机能障碍的征兆,停药后通常是可逆的。少数视网膜改变的病例,据报道发生在仅接受羟氯喹的患者,通常包括在定期眼科检查中发现的视网膜色素沉着改变,某些病例也存在视野缺损,已报道
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例延迟性视网膜病变伴随视觉缺失,发生在停用羟氯喹后。
(4)皮肤反应:头发变白、脱发、瘙痒、皮肤及粘膜色素沉着、皮疹(荨麻疹、麻疹样、苔藓样、斑丘疹、紫癜、离心形环形红斑和剥脱性皮炎)。
(5)血液学反应:如再生障碍性贫血、粒细胞缺乏、白细胞减少,血小板减少,葡萄糖—6—磷酸脱氢酶(g—6—pd)缺乏的个体发生溶血。
(6)肠胃道反应:食欲不振、恶心、呕吐、腹泻及腹部痛性痉挛。
(7)其他:体重减轻,倦怠,卟啉症恶化或加速以及非光敏性牛皮癣。局部报道罕见心肌病变,其与羟氯喹的关系尚不明确。
禁忌
(1)对任何4—氨基喹啉化合物治疗可引起的视网膜或视野改变的患者禁用;
(2)已知对4—氨基喹啉化合物过敏的患者禁用。