肾上腺素受体的机制(简述肾上腺素受体的分类及其功能)

一、肾上腺素在体内的分布以及被激活时的生理效应是怎样的

一)胆碱受体

能与乙酰胆碱结合的受体称为胆碱受体(cholinoceptor),.可分为两类:

1.毒草碱型受体能与毒蕈碱(muscarine)特异性结合并被激动的胆碱受体称为毒草碱型受体(muscarinic receptor,M受体),主要位于节后胆碱能神经纤维所支配的效应器细胞膜上。按照药理学特点,M受体至少可分为M1、M2、和M3等亚型。Hl受体主要分布于神经组织和腺体细胞;M2受体主要分布于心脏组织:M3受体主要分布于平滑肌和腺体细胞。哌仑西平能选择性阻断Ml受体,阿托品对M1、M2和M3受体均能阻断。M受体属G-蛋白耦联受体。

2.烟碱型受体能与烟碱(nicotine)特异性结合并被激动的胆碱受体称为烟碱型受体(nicotinereceptor,N受体),主要分布在神经节细胞膜和骨骼肌细胞膜上,其中神经节细胞膜上的N受体为N1受体,能被樟磺咪芬选择性阻断;骨骼肌细胞膜上的N受体为N2受体,能被简箭毒碱选择性阻断。N受体属于含离子通道的受体。

(二)肾上腺素受体

肾上腺素受体的机制(简述肾上腺素受体的分类及其功能)

能与去甲肾上腺素和肾上腺素(adrenaline,AD;epinephrine)结合的受体称为肾上腺素受体(adrenoceptor),属于G-蛋白耦联受体。肾上腺素受体可分为。α肾上腺素受体和β肾上腺素受体。

1.α肾上腺素受体:简称α受体,根据特异性激动剂和阻断剂不同,又可分为两种亚型。凡能被去氧肾上腺素激动,并为哌唑嗪阻断的α受体称为α1受体,主要存在于血管、瞳孔开大肌、胃肠及膀胱括约肌等处;凡能被可乐定激动,并为育亨宾阻断的α受体称之为α2受体,主要存在于去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜,也存在于血管等处的突触后膜。

2.β肾上腺素受体:简称β受体,可分为β1和β2两种亚型。βI受体主要分布于心脏组织中;β2受体主要分布于支气管、血管平滑肌细胞上。

生理效应:

机体的多数器官都接受两类神经(胆碱能纤维和肾上腺素能纤维)的双重支配,而这两类神经兴奋时所产生的效应又往往相互拮抗。当两类神经同时兴奋时,则占优势张力(predominant tone)的神经的效应通常会显现出来。如窦房结,当肾上腺素能神经兴奋时,可引起心率加快;当胆碱能神经兴奋时则引起心率减慢,但以后者效应占优势。如两类神经同时兴奋时,则常表现为心率减慢。去甲肾上腺素能神经兴奋时,神经末梢释放去甲肾上腺素,引起心脏兴奋,皮肤、粘膜和腹腔内脏血管收缩,支气管和胃肠平滑肌舒张,瞳孔扩大及血糖升高等效应(表2—1)。这种效应常发生于劳作、危险等情况,称为机体应急反应。胆碱能神经兴奋时,神经末梢释放乙酰胆碱,在节前纤维和节后纤维引起的功能变化有所不同。当节后纤维兴奋时,基本上表现为与肾上腺素能神经兴奋相反的效应;节前纤维兴奋时,可引起神经节兴奋和肾上腺髓质分泌增加(表2-1)。这种效应常发生于静息、睡眠等情况,是机体进行休整的适应性变化。

二、简述肾上腺素受体的分类及其功能***

【答案】:主要受体分为肾上腺素α,β受体均两类。

α受体,分为两种亚型。一类是α1受体,主要存在于血管、瞳孔开大肌、胃肠及膀胱括约肌等处;另一类为α2受体,主要存在于去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜,也存在于血管等处的突触后膜。

β受体,可分为β1和β2两种亚型。βI受体主要分布于心脏组织中;β2受体主要分布于支气管、血管平滑肌细胞上。

其生理作用用主要是强心升压、抑制内脏平滑肌活动和升高血糖。

1.对心血管的作用:主要作用于心脏的β1受体,使心缩力加强、心率加快、心输出量增加,作用于α受体使皮肤、粘膜及肾脏等小动脉收缩,作用于β2受体,使冠状动脉、骨骼肌及肝脏的小动脉舒张,结果总外周阻力略减小;血压升高,并以收缩压升高较为明显。临床用为强心剂。

2.抑制内脏平滑肌活动:使呼吸道、消化道、膀胱及妊娠子宫等平滑肌舒张。

3.对代谢的作用:促进肝糖原分解,使血糖升高;促进脂肪组织的脂肪分解,血中游离脂肪酸增多,还抑制胰岛素分泌,对血糖升高起支持作用。这些作用有利于机体获得能量。

三、肾上腺素主要是激活心肌上的哪种受体而产生强心效应

在心脏问题急救中,肾上腺素的地位无可替代,是心跳骤停药物除颤心肺复苏必须的药物之一。肾上腺素兼有α受体和β受体激动的双重作用。α受体激动引起皮肤、黏膜、内脏血管收缩,以维持外周动脉压。β受体激动引起冠状血管扩张,骨骼肌和心肌兴奋,心率增快,支气管平滑肌、胃肠道平滑肌松弛。常用剂量使收缩压上升而舒张压不升或略降,大剂量使收缩压、舒张压均升高。同时,作用于心肌、传导系统和窦房结的β1受体,加强心肌收缩性,加速传导,加速心率,提高心肌的兴奋性。对离体心肌的作用特征是加速收缩性发展的速率(正性缩率作用),兴奋窦房结,是心跳复跳的重要作用之一。

四、简述肾上腺素能受体兴奋的a效应以及β效应

直接作用于肾上腺素能α、β受体,产生强烈快速而短暂的兴奋α和β型效应

对心脏β1-受体的兴奋,可使心肌收缩力增强,心率加快,心肌耗氧量增加。同时作用于骨骼肌β2-受体,使血管扩张,降低周围血管阻力而减低舒张压。

兴奋β2-受体可松弛支气管平滑肌,扩张支气管,解除支气管痉挛;

对α-受体兴奋,可使皮肤、粘膜血管及内脏小血管收缩。临床主要用于心脏骤停、支气管哮喘、过敏性休克,也可治疗荨麻疹、枯草热及鼻粘膜或齿龈出血。

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